Лоркасерин

CMOAPI лорцерериннің барлық шикізаттар жиынтығына ие, сапаны басқарудың жалпы жүйесі бар. GMP және DMF сертификаттарынан өткен.

4 нәтижелерінің 6-6 көрсетіледі

1 2

Лоркасерин дегеніміз не?

Лоркасерин (Belviq) - семіздікке қарсы агент. Егер сіз қосымша дене салмағын жалықтыратын жаттығулар туралы алаңдамай шайқауға дайын болсаңыз, серотонергиялық препаратты сатып алмас бұрын мынаны ескеруіңіз керек.
Лоркасерин гидрохлориді Arena Pharmaceuticals компаниясы жасаған. Көптеген жылдар бойы ол семіздіктің ұзақ мерзімді емі ретінде қолданылып келеді. Қоспа қанықтылықты арттыру арқылы аппетитті басады. Сонымен қатар, лорказериннің тиімділігі сізден қатаң диета немесе жаттығу ережелерін сақтауды талап етпейді.
Пайда болған сәттен бастап, препарат семіздікті емдеуде оның тиімділігі мен төзімділігін анықтау үшін көптеген клиникаға дейінгі зерттеулер мен адами зерттеулерден өтті. 2012 жылы FDA лорказеринді (Belviq) терапевтік қолдануға мақұлдады, бірақ қатаң шаралармен. Мысалы, гипертония, қант диабеті және дислипидемия сияқты салмаққа байланысты ілеспе аурулары бар, семіздік пен артық салмақтағы ересектерге арналған рецепт тек қол жетімді болды.
Лоркасериннің екі танымал атауы бар, яғни Belviq және Belviq XR. Олардың екеуі де дерлік ұқсас, белсенді ингредиент ретінде лорказерин гидрохлориді бар.
Belviq капсулалары сәл кішірек, ал доза диапазоны күніне екіге бөлінеді. Қарама-қарсы Belviq XR капсулалары салыстырмалы түрде үлкен. Бұл лорказерин бренді атауында күніне бір рет ішуге болатын кеңейтілген босатылатын апельсин таблеткалары бар.


Лоркасерин және Лоркасерин аралық өнімдері

Рацемиялық хлорокасерин гидрохлориді

Бұл қосылыс әдетте лорказерин гидрохлориді деп аталады. Алайда оның ғылыми атауы - 8-Хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин гидрохлориді (CAS: 1431697-94-7).
Рацемиялық хлорокасерин гидрохлориді ұнтағы декстроротаторлы хлорокасерин гидрохлориді мен лев-роторлы хлорокасерин гидрохлоридін араластырудан туындайды. Лорказерин аралық құралы салмақ жоғалтуға қабілетті препаратты зерттеуде және дайындауда қолданылады.

Декстрораторлы хлорокасерин гидрохлориді

Зат химиялық түрде (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлориді деп аталады (CAS №: 846589-98-8). Алайда, қарапайым тілмен айтқанда, бұл (R) лорказерин гидрохлориді.
Бұл лорказеринді аралық салмақ жоғалтуға арналған дәрі-дәрмектердің фармакологиялық қасиеттерін зерттеуге арналған аналитикалық шикізат болып табылады. Тышқандармен жүргізілген клиникаға дейінгі зерттеулерде қосылыс аноректикалық әсер етеді. Сонымен қатар, бұл кофеин, амфетамин және онымен байланысты препараттар сияқты анальгетиктер мен есірткілерді қабылдауды азайтады.

Оң қолмен жасыл кастрюль

Ғылыми тұрғыдан, бұл (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин, CAS жоқ. 616202-92-7.
Оң жақ жасыл кастрюль аналитикалық және зерттеу мақсатында қол жетімді. Зат 5-HT2C рецепторларына селективті түрде агонистік болып табылады, сондықтан тәбетті басатын дәрілерді зерттеуде пайдалы.

Декстрораторлы хлорокасерин гидрохлориді гемигидраты

Бұл қосылыс басқаша түрде лорказерин гидрохлориді гемигидрат деп аталады. Оның ғылыми сәйкестігі (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлориді гемигидрат (CAS: 856681-05-5).
Декстрораторлы хлорокасерин гидрохлориді - лорказерин синтезі үшін шикізат.

Рацемиялық хлорокасерин негізі

Оның химиялық атауы - 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин (CAS №: 616201-80-0).
Рацемиялық хлорокасерин негізі - бұл зерттеулерде және ғылыми талдауларда қолдануға арналған фармацевтикалық өнім.

Green Card Serin Intermediate

Оның ғылыми атауы 1 - [[2- (4-хлорофенил) этил] амин] -2-хлоропропан гидрохлориді (CAS №: 953789-37-2). Жасыл картаның серині лорказерин қоспасын дайындауда да аралық болып табылады.
Осы лорказериннің барлық аралық өнімдері тек зерттеу мақсаттары үшін екенін ескеру қажет. Қосылыстар адам мен жануарлардың тұтынуына жарамайды.


Лоркасерин қалай жұмыс істейді?

Лоркасерин (Belviq) арнайы гипоталамус рецепторларымен өзара әрекеттесу арқылы орталық жүйке жүйесін нысанаға алады. Ол проопиомеланокортиндік нейрондарда серотонин 2С (5-HT2C) белсендіру арқылы әсер етеді. Мидың бұл бөлігінде тәбет пен тамақтану әдеттері бар. 5-HT2A және 5-HT2B сияқты басқа рецепторлық подтиптер болғанымен, бұл препарат 5-HT2C-қа ең жоғары жақындылыққа ие.
Лоркасерин салмағын жоғалтуға арналған қосымша 5-HT2C рецепторларын белсендіреді, демек, альфа-MSH гормондарының экспрессиясын тудырады. Альфа-MSH меланокортин-4-рецепторларына әсер етеді, олар миға сіздің тойғаныңыз туралы сигналдар жібереді.
5-HT2C рецепторымен лорказериннің агонистік қасиеті қанықтылықты күшейтеді, демек, тамақ қабылдауды азайтады және салмақ жоғалтуды жеделдетеді. Кейбір ғылыми гипотезаларға сәйкес, бұл серотонергиялық препарат салмақ жоғалтуда рөл атқаратын лептин гормонын деңгейге келтіреді. Бұл қоспаны семіздікке қарсы агент ретінде қолданудың артықшылығы - бұл жүрек қақпақты ауруын тудырмайды. Оның себебі 5-HT2B рецепторлары үшін онша агонистік емес.


Лоркасериннің артықшылықтары және жанама әсерлері

артықшылықтары

Лорказерин гидрохлоридін қабылдау қанықтылық сезімін арттырады. Бұл тамақ ішудің бұзылуына көмектеседі, мысалы, эмоционалды және көп ішетіндерге тән. Лорказериннің сәтті клиникалық зерттеулеріне сәйкес, 5 апта ішінде дене салмағының кем дегенде 12% жоғалтуы мүмкін.
Сирек болса да, лорказерин кезінде салмағыңыздың 5% -дан азын жоғалту ұзақ мерзімді емдеу кезінде ешқашан маңызды нәтижеге жете алмайтыныңызды білдіреді. Осы кезде зерттеушілер салмақ жоғалтуға арналған қоспаны басқаруды тоқтатуға кеңес береді.
Бұл серотонергиялық затты қолдану, сөзсіз, май жағу процесін бастайды. Дегенмен, төмен калориялы диетаны ұстану кезінде сіз физикалық белсенділікті ескеруіңіз керек. Сонымен қатар, лорказериннің салмақты басқарудағы тиімділігі үнемі енгізуге байланысты. Дозаны тоқтату нәтижеге кері әсер етуі мүмкін.
Салмақты басқарудан басқа, лорказерин кофеин, морфин, кодеин немесе амфетамин сияқты кейбір есірткілерге жауап ретінде допаминнің шамадан тыс белсенділігін төмендету арқылы жұмыс істейді. Қоспаның серотонинді рецепторларға агонистік әсері оны психотикалық бұзылыстарды басқаруға қолайлы етеді.
Ғалымдардың пікірінше, лорказерин шизофрения белгілерін де жеңілдетуі мүмкін, өйткені допаминнің бөлінуін азайтады.

Жағымсыз әсерлері
  • Бас аурулары
  • Бас айналуы
  • Шаршау
  • Айнау
  • мазасыздану
  • Арқа немесе бұлшықет ауруы
  • Іш қату
  • Жиі және қиын зәр шығару
  • Ұйқысыздық
  • Ағысты құрғатыңыз
  • Көрініс бұлыңғырлық сияқты өзгереді
  • Жөтел
  • Құрғақ көздер

Лорказериннің жағымсыз белгілерінің жартысынан көбі дозаланғанда болады. Лорказериннің жанама әсерлерін препараттың сақтық шараларын сақтау арқылы айналып өтуге болады. Мысалы, сіз күнделікті дозалану шегінен аспауыңыз керек. Артық дозалану жағдайында дәрігердің көмегіне жүгініңіз. Тексеруге арналған кейбір реакцияларға галлюцинация, көңіл-күйдің өзгеруі, асқазанның ауыруы, жүректің тұрақты емес соғуы және истерия жатады.

Сақтық шаралары:

Lorcaserin HCl қоспасын енгізбес бұрын, сіз келесі қарсы көрсеткіштер мен есірткіге қарсы сақтық шараларын ескеруіңіз керек;

  • Кейбір қолданушыларда лорказериннің ингредиенттеріне аллергиясы болуы мүмкін
  • Жүкті әйелдер мен емізетін аналар лорказеринді енгізбеуі керек, себебі бұл балаға әсер етуі мүмкін
  • Қосымша кейбір рецепт бойынша және рецепт бойынша емес дәрілермен өзара әрекеттесуі және олардың фармакологиялық қасиеттеріне кедергі келтіруі мүмкін
  • Лоркасеринді салмақ жоғалтуға арналған дәрі қатерлі ісікке бейім науқастарға немесе ауруы барларға қарсы.

Лорказеринді кім қолдана алады?

Лоркасерин семіздікті емдеуге пайдалы. FDA ережелеріне сәйкес, бұл серотонергиялық препарат BMI мөлшері 27 кг / м2-ден асатын және 30 кг / м2-ден жоғары семіздікке толы ересек адамдарға ғана жарамды. Алайда, рецепт дислипидемия, қан қысымы, жүрек-қан тамырлары аурулары және гипертония сияқты салмаққа байланысты аурулары бар науқастарға ғана жарамды.
Ересек пациенттер ғана лорказеринді созылмалы салмақты басқару үшін сатып ала алады. 18 жастан асқан адамдарға қарағанда, препаратпен жүргізілген клиникалық сынақтар расталады. Оның 18 жасқа дейінгі пациенттердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі расталмаған.
Кез-келген семіздік немесе артық салмақ ересек адам салмақ жоғалтуға арналған лорказерин қоспасын қолдана алатынына қарамастан, бірнеше топқа қарсы көрсеткіштер бар. Мысалы, жүкті әйелдер туралы мәселе болмайды. Сонымен қатар, дәрі-дәрмектің емшек сүті арқылы өтетін-өтпейтіні белгісіз, сондықтан емізетін аналар оны қабылдауға тыйым салынады.


Лоркасерин, Cetilistat және Orlistat арасындағы айырмашылық қандай?

Лоркасерин

Лоркасерин HCl - тәбетті басатын, ал орлистат пен цетилистат триглицеридтердің сіңірілетін май қышқылдарына гидролизін тоқтатады. Қосымша мидың гипоталамус аймағына бағытталған, ол тәбетті және қанықтылықты реттейді. Лорказеринді қабылдау қанықтылықты бастайды және денеге сіз аз мөлшерде тұтынғаныңызға қарамастан, сізді тойдырады. Сондықтан салмақ жоғалту тамақ қабылдаудың төмендеуіне және тамақтан бас тартуға байланысты басталады.
Лорказериннің көмегімен семіз науқас дене салмағының 5% -дан астамын жоғалтуы мүмкін және белі 3 см-ге дейін кішірейеді. Препарат орлистатты қолданғаннан гөрі айтарлықтай өзгерісті көрсетеді.
2012 жылы лорказерин гидрохлориді FDA мақұлдауына ие болды және семіздік пен салмаққа байланысты ілеспе ауруларға арналған дәрі-дәрмек болды. Алайда, Федералды агенттік оны қолданушылар арасында онкологиялық прогрессияның көбеюіне байланысты оны нарықтан алып тастады.

Кетилистат

Лоркасерин сияқты (Белвик), цетилистат семіздікке қарсы препарат болып табылады. Препаратты қабылдау триглицеридтердің ыдырауына жауап беретін ұйқы безі липазаларын блоктайды. Нәтижесінде триглицеридтер организмге тиімді сіңу үшін бос май қышқылдарына гидролизденбейді. Сондықтан майлар қорытылмаған түрде шығарылады.
Цетилистат дене салмағының 10% дейін төмендеуіне және бел шеңберінің айтарлықтай төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Лорказериннің жанама әсерлерінен айырмашылығы, цетилистаттың жағымсыз белгілері негізінен ас қорытуға байланысты. Мысалы, адамда майлы және сұйық нәжіс, ішектің кебуі, ішектің жиі шығуы немесе нәжісті ұстамау болады.
Cetilistat әлі күнге дейін FDA мақұлдауына ие бола алмады, өйткені ол қазіргі кезде адам зерттеуінің алғашқы кезеңінде. Әзірге қосымшаның үміт күттіретін нәтижелері бар. Цетилистат пен орлистаттың клиникалық статистикасын салыстыру біріншісінің салмақ жоғалтуды едәуір тездететінін және оның төзімділігі жоғары екенін дәлелдеді.
Цетилистаттың плюсы - бұл басқа асқазан-ішек ферменттеріне де, жүйке жүйесіне де әсер етпейді. Бұл факт оның неге жағымсыз реакциялардың аз болатындығын түсіндіреді.

Orlistat

Лоркасерин де, орлистат та салмақ жоғалтуға көмектеседі. Алайда, олардың әсер ету механизмі әр түрлі.
Цетилистат сияқты, Orlistat асқазан мен ұйқы безі липазаларын уақытша тежейді. Бұл тежелу адамның диетасынан триглицеридтердің гидролизіне кедергі келтіреді, сондықтан барлық сіңірілген майлар өзгеріссіз шығарылады.
Қол жетімді клиникалық зерттеулерге сәйкес, адамдар субстратты қолданғанда плацебоға қарағанда тез арықтай алады. Алты айдың соңында белдің айналасында айтарлықтай өзгерістер болады. Сонымен қатар, препаратты қабылдау қан қысымын және II типті қант диабетімен ауруды төмендетеді.
Orlistat - бұл семіздікті емдеуге арналған рецепт бойынша дәрі-дәрмек түрінде қол жетімді лорказерин баламасы, бірақ сіз рецептсіз сатып ала аласыз. Лорказериннен айырмашылығы, бұл дәрі әлі күнге дейін FDA ақ тізімінде. Көптеген штаттар қосымшаны жарамды рецепт қажет етпей сатады. Мысалы, АҚШ-та, Еуропалық Одақта және Австралияда орлистатты сатып алу кроссовкаға төлеу сияқты оңай. Orlistat басқа GIT ферменттеріне де, жүйке жүйесіне де әсер етпейді.

Қысқаша айтқанда

Cetilistat және orlistat - бұл артық салмақ пен семіздікті емдеуге арналған лоркасериннің баламалары. Алайда, олардың тиімділігі физикалық жүктемелермен және төмен калориялы диеталармен ғана артады. Лоркасерин мен орлистат салмақ пен белдің мөлшерін азайтады, бірақ олардың дозаларын тоқтату қолданушыны жоғалтқан заттардың 35% -на дейін қалпына келтіреді.
Әзірге, бұл тек Cetilistat қоспасы, ол АҚШ-тың FDA ақ тізіміне кіре алмады, өйткені ол клиникалық сынақтарда. Орлистатқа келетін болсақ, оны сатып алу әдеттегі парацетамолды сатып алуға ұқсас. Керісінше, лорказерин сатып алу мүмкін емес, өйткені АҚШ Федералды агенттігі оны мақұлдауды 2020 жылдың басында жойды.
Барлық үш препарат тиімді жұмыс істейді, бірақ цетилистаттың айтарлықтай нәтижелері бар. Сонымен қатар, оның жанама әсері азырақ және ағзада жақсы төзімді.


Лоркасеринді және оның аралық өнімдерін қайдан сатып алуға болады?

Лорказеринді интернет-дүкендерден сатып алуға болады. Ұнтақ зерттеушілер мен талдаушыларға арналған. Сіздің мақсатыңыз семіздікке байланысты қосымша фунт жоғалту болса, сіз онлайн сатылымға шығатын лорказеринді тексере аласыз. Дегенмен, FDA-ның қатаң нұсқауларының нәтижесінде сізге рецепт қажет болуы мүмкін.
Егер сіз лорказеринді немесе оның аралық өнімдерін іздесеңіз, сіз CMOAPI-ден таза өнімдердің нақты жеткізілімін тексеріп шығуыңыз керек. Біздің қосылыстар сапа кепілдігінен өтті.


Әдебиеттер тізімі
  1. Тейлор, Дж., Дитрих, Э. және Пауэлл, Дж. (2013). Салмақты басқаруға арналған Лоркасерин. Қант диабеті, метаболикалық синдром және семіздік.
  2. Hoy, SM (2013). Лоркасерин: оның салмағын созылмалы басқарудағы қолданылуына шолу. Есірткілер.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Семіздікті басқарудағы лорказериннің қауіпсіздігі мен тиімділігі. Дипломнан кейінгі медицина.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. және Singh, SK (2014). Лоркасерин: Антиобетикалық семіздікке арналған жаңа дәрі. Фармакология және фармакотерапевтика журналы.
  5. Чан, EW және т.б. (2013). Локказиннің семіздікке жеткен ересектердегі тиімділігі мен қауіпсіздігі: 1 жылдық рандомизацияланған бақыланатын сынақтардың мета-анализі және қысқа мерзімді РКТ-да баяндайтын шолу. Семіздік туралы шолулар.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Лоркасерин: Семіздікті емдеуге арналған серотонин 2С агонисті. Ағымдағы медициналық зерттеулер мен пікірлер.